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ニゾニデ(アリニアのジェネリック)

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ニゾニデ(アリニアのジェネリック)
メーカー:LUPIN LTD
成分:ニタゾキサニド500mg
価格はUSドル日本円換算で日本への送料を含みます
しかも国際航空書留郵便(REG便)で追跡可能です
500mg
1箱60錠:5,500円
2箱120錠:10,000円
3箱180錠:13,500円
5箱300錠:20,000円

アリニアは合成駆虫薬で本来の目的はアメーバ症、ジアルジア症、トリコモナス症、クリプトスポリジウム症、寄生虫様感染、ファスシオラシスに使用されますが、最近の研究ではC型肝炎にも効果があるということで、世界中の多くの医療機関で使われているようです。

C型肝炎については以下に説明がありましたので翻訳しました
http://www.hivandhepatitis.com/2008icr/aasld/docs/120208_a.html
訳)
インターフェロンをベースとしたC型肝炎ウイルスに治療や、継続的治療、新しい薬の開発などに取り組んでいる研究者がいます。アメリカでの肝臓病を研究する学会において、サンフランシスコで行われた第59回でニタゾキサニドがペグ化されたインターフェロンに加わり、新しい直接的なSTST-Cとなったという研究発表がありました。

ジーン・フランコス研究室では、ニタゾキサニドだけを用いてC型肝炎でも治療の難しい4型の患者に4週間用いた研究を行いました。ニタゾキサニドは、原虫、バクテリア、ウイルスに対して活性をもつ抗感染のチアゾライドです。クリプトスポルジウムやジアルジアの治療にFDAは認可しています。研究では、ニタゾキサニドとその活性代謝物であるチゾキサニドはC型肝炎を抑えるということが示されました。

研究者は、以前のC型肝炎において、4型の患者でニタゾキサニド・モノセラピーを12週用いて、さらにその後ニタゾキサニド・プラスインターフェロンアルファをリバビリンのある状況、ない状況で36週間試したところ、通常のインターフェロンプラスリバビリンを48週間続けたものよりも高い抗ウイルス反応があったことがわかりました。
現在は、より短い4週間でニタゾキサニドの示す効果が現れるように研究がすすめられています。

エジプトのタンタ大学に登録している44人の患者を含む研究では、優性HCV(C型肝炎ウイルス)タイプでした。ほとんどすべて(40人)は4型であり、3人は1型でした。また、1人は2型でした。年齢、性別、BMI、線維症の段階、人口統計や病気との関連などを考慮に入れると、C型肝炎の患者と非常に似ているということがわかりました。

すべての人が4週間の間、1日に2回500mgのニタゾキサニド・モノセラピーを受け、それに引き続き、インターフェロンアルファ2aを180mcg/週とニタゾキサニドを36週(合計で48週)使用しました。リバビリンはこの間、使用しませんでした。

結果:分析によれば、第4週のRVR(急速ウイルス反応)率は以下のようになりました。
4週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:59%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:54%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン+リバビリン:64%
48週ペグ化インターフェロン+リバビリン:38%

12週のEVR(早期ウイルス反応)率は以下の通りです。
4週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:82%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:68%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン+リバビリン:86%
48週ペグ化インターフェロン+リバビリン:70%

ETR(治療終末反応)率は以下の通りです。
4週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:86%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:71%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン+リバビリン:82%
48週ペグ化インターフェロン+リバビリン:75%

SVR(持続性ウイルス反応)率は以下の通りです。
4週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:80%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン:61%
12週ニタゾキサニド+ペグ化インターフェロン+リバビリン:79%
48週ペグ化インターフェロン+リバビリン:50%

3人の1型患者のうち2人がRVRを経験しました。
1型と2型の患者すべてがcEVR、ETR、SVRを経験しました。
SVR率は4型で78%、1型で100%、2型で100%でした。

副作用はステルスC1で見られたものと同様のものでした。
よく見られる副作用としては、ニタゾキサニドと基本的な治療で見られるものと同様のものでした。
1人の患者だけには適応性が認められなかったため治療を中止しました。

ステルスC1においてニタゾキサニドは12週間から4週間までRVR,cEVR、ETR、SVR率を損なうことなしに減少させることができます。
これらの結果は、ペグ化インターフェロンプラスニタゾキサニド(リバビリンなし)の治療の効果についてさらなる研究が必要であることをサポートしており、ペグ化インターフェロンプラスニタゾキサニドの同様の効果が4型以外の患者にもあらわれるということを示しています。
他に、ジョージタウン大学メディカルセンターのブレント・コルバほかはニタゾキサニドとC型肝炎を標的にするSTSTC抗ウイルス薬との相乗的な相互作用について述べています。
ニタゾキサニドはまた、C型肝炎ウイルス796とBILN2061の増殖を止めるテラプレビル、2'Cメチルシチジンへの抵抗に対してはたらきます。ニタゾキサニドは、インターフェロンやリバビリンのない状態で、STAT-Cとともに治療に用いると非常によいと結論づけられています。

これらの新しい研究によって、4型の患者へのニタゾキサニドとペグ化インターフェロンの相乗効果と1型患者の何例かにおける持続性ウイルス反応の確認が明らかになりました。
ロシニョール博士は、これらのデータはSTATCとのコンビネーションの潜在的役割も含め、ニタゾキサニドの興味深い機能であると述べています。
これらのデータは、ニタゾキサニド、リバビリンの使用の際、持続性反応の維持の必要がない可能性があることを示唆しています。

C型肝炎の未治療の1型(もっともよく見られる型)患者に4週のペグ化インターフェロン・プラス・リバビリンでニタゾキサニドを評価するというステルスC3が明らかになりました。
この研究は100人以上もの患者によりなされ、2009年の早期にデータは暫定的に分析され、発表されるものと期待されています。


以下は本来の目的で使われているの説明文です。
ニゾニデ(アリニアのジェネリック)の英語添付文書の日本語訳です。

NIZONIDE  ニゾニデ(ニタゾキサニド)

<成分>
ニゾニデ500: 各タブレット中 ニタゾキサニド500mg
ニゾニデDT:  各タブレット中 ニタゾキサニド200mg

ニタゾキサニド錠剤には活性成分であるニタゾキサニドと経口で用いる合成駆虫薬です。ニタゾキサニドは薄黄色のクリスタリンパウダーで、エタノールに溶けにくく、水に不溶性のものです。化学的には、ニタゾキサニドは2アセチロキシN(5ニトロ2チアゾリル)ベンザミドというものです。この分子式はC12H9N3O5Sで、分子量は307.3です。

<薬理学的特性>
ヒトが経口で使用する場合ですが、ニタゾキサニドは急速に活性代謝物であるチゾキサイド(デサセチル・ニタゾキサニド)に加水分解されます。チゾキサイドは、グルクロン酸抱合によって結合します。ニタゾキサニドの抗原虫薬の活性は、ピルビン酸と干渉するためと考えられています。ファレドキシン酸化還元酵素は電子伝達反応と関係しており、無酸素エネルギー代謝にとって不可欠のものです。ランブル鞭毛虫のこの酵素は直接フェレドキシンのないところでは電子伝達によってニタゾキサニドを減らすということが研究によって明らかにされています。クリプトスポリジウム・パルバム(腸管に寄生する原虫)からのこの酵素のタンパク質は、ランブル鞭毛虫のものと似ています。この酵素の持つ作用というのは、ニタゾキサニドの持つ抗原虫活性による経路だけではないかもしれません。ニタゾキサニドはメトロニダゾールと同様でニトロリダクターゼにより減少するときに活性化します。しかし、ニタゾキサニドは多数の酵素システムにより減らされます。これには、ピルビン酸酸化還元酵素も含まれます。それゆえ、よりたやすく減少が起こり、器官の広いスペクトラムに対して活性を示します。また、研究によれば、ニタゾキサニドの減少の過程はDNAへのダメージには結びつかないということが示されています。反対に、メトロニダゾールの減少はDNAにダメージを与えます。

<生体外での活性>
ニタゾキサニドとその代謝物であるチゾキサニドはクリプトスポリジウム・パルバムの胞子小体、胞嚢体、ランブル鞭毛虫の栄養体の抑制下で生体外での活性を示します。ニタゾキサニドと2つの主な代謝物、チゾキサニドとチゾキサニド・グルクロニドは、原虫類や蠕虫類、嫌気性細菌に対して活性を示します。原虫類に対する活性としては、コクシジウムや鞭毛虫、アメーバ、微胞子虫も含みます。蠕虫類への抵抗性は線虫、条虫、吸虫も含みます。

<薬物特性>
ニタゾキサニドの特性としては、5つの異なる研究がなされています。これらの研究においては、ニタゾキサニドは、ニタゾキサニド500mgタブレットを経口で服用した場合、血漿には検出できなかったと示しています。ニタゾキサニドの主な代謝物はチゾキサニドとチゾキサニド・グルクロニドです。チゾキサニドは血漿タンパクと強く関係しています。

<吸収>
経口でニタゾキサニドを服用した場合、1−4時間後に活性代謝物であるチゾキサニドとチゾキサニド・グルクロニドが血漿でもっとも多く観察されます。親ニタゾキサニドは血漿には観察されません。チゾキサニドとチゾキサニド・グルクロニドの薬物動態と空腹時の服用、満腹時の服用との関係を研究したものはありません。

<分布>
血漿にはチゾキサニドが99%以上タンパク質と結びついています。

<代謝>
ニタゾキサニドは活性代謝物に急速に加水分解され、チゾキサニドになります。チゾキサニドはグルクロン酸抱合によって主に結合を受けます。

<除去>
チゾキサニドは尿、胆汁、便に分泌されます。チゾキサニド・グルクロニドは尿、胆汁に分泌されます。

肝臓や腎臓の機能に障害のある方の使用:
これらの方々の使用についてはまだ詳しい研究がなされていません。

小児の方の使用:
1歳以下の小児の使用に関してはまだ詳しい研究がなされていません。

<指示>
ジアルジア症
クリプトスポリジウム症

<使用>
医師の指示に従って下さい。

500mgの成人の服用:
1) アメーバ症、ジアルジア症、トリコモナス症、クリプトスポリジウム症、寄生虫様感染の場合、1錠を3日間連続で12時間ごとに服用します。
2) ファスシオラシスの場合、1錠を7日間連続で12時間ごとに服用します。

200mgの成人、4−11歳の子供の服用:
1) 4−11歳の子供の服用: アメーバ症、ジアルジア症、クリプトスポリジウム症、寄生虫様感染の場合、1錠を3日間連続で12時間ごとに服用します。ファスシオラシスの場合、1錠を7日間連続で12時間ごとに服用します。
2) 成人の服用: アメーバ症、ジアルジア症、トリコモナス症、クリプトスポリジウム症、寄生虫様感染の場合、2.5錠を3日間連続で12時間ごとに服用します。ファスシオラシスの場合、2.5錠を7日間連続で12時間ごとに服用します。

<服用法>
ニタゾキサニドは食物とともにとらなくてはなりません。フィルムコート・タブレットは水で飲みます。ディスパーシブル・タブレットは服用前にテーブルスプーン(30ml)2杯の水を用います。経口ではニタゾキサニドパウダーは元に戻します。すべてのパウダーがボトルの中に行き渡るようにします。沸騰させた水と冷たい水を半分ずつ用いてよくシェイクします。ボトルをしっかりとしめ、よくシェイクするようにします。ミックスした後7日後には残っているものはすべて捨てるようにして下さい。

<安全性>
 ニタゾキサニドは寛容性があり、副作用も最小限のものです。副作用としては頭痛、吐き気、腹痛などが記録されていますが、血液に異常は見られませんでした。

ニタゾキサイドに過敏のある方は使用できません。

<注意>
ニタゾキサニドは腎臓や肝臓に障害のある方の使用については詳しく調べられていません。ですから、肝臓や胆汁に異常のある方、腎臓機能に障害のある方、また腎臓、肝臓両方に障害のある方が服用する場合は、注意が必要です。

ニタゾキサニドの経口ものは食物とともにとらなくてはなりません。糖尿の方やその介護の方は5mlごとにスクロース1.5gが含まれていることを確認して下さい。

<他の薬との相互作用>
ニタゾキサニドの活性代謝物であるチゾキサニドは血漿タンパクと強く結びつきます。ですから、他の高血漿プロテインのものといっしょに用いるときには十分な注意をして下さい。ニタゾキサイドと他の薬との相互作用の可能性を排除する研究はまだなされていません。

<授乳期、妊娠期にある方の使用、奇形への影響>
ラットを用いた研究において、1日に1kgあたり3200mgまでの服用実験、またウサギに対しては1日1kgあたり100mgの服用実験を行ったところ、ニタゾキサイドは繁殖や胎児には害を与えませんでした。しかしながら、妊娠した人間の女性に対しては研究はなされていません。

ニタゾキサイドは母乳にどのように影響するかはわかっていません。多くの薬が母乳に分泌されます。ですので、ニタゾキサイドに関しても注意が必要です。

臨床研究では1%以下の患者さんに副作用が見られました。
 消化器官:吐き気、食欲増進、腹部の違和感、唾液腺肥大、食欲不振、膨満
全身:発熱、感染、倦怠感
代謝&栄養:SGPTの増加、クレアチニンの増加
肌:かゆみ、発汗
感覚:眼の変色
呼吸:鼻炎
神経系:めまい
 泌尿器:尿の変色

<過剰摂取>
これに関しての情報はまだ得られていません。犬やげっ歯類での研究では経口のLD50は1kgあたり10000mgよりも高いものでした。ニタゾキサニドを錠剤で4000mgまでの服用では、健康な成人においては明らかな副作用は見られませんでした。過剰摂取となってしまった際には、胃の洗浄が適切な処理といえます。その後、適切な治療を行って下さい。

<発がん性、変異誘発性、受精能への影響>
長期間における発がん性への影響は研究されていません。ニタゾキサニドはラットにおける1日1kgあたり2400mgの服用実験で男女関わらず副作用は見られませんでした。

<保管法>
錠剤は涼しく乾燥した場所に保管して下さい。光をあてないようにして下さい。パウダーは25度を基準に上下2度程度に保管して下さい。ふたはしっかりと閉め、また液体は使用前によくふるようにして下さい。液体は7日間までの保管で、それ以降は処分して下さい。

ニタゾキサニド500mg フィルムコート・タブレット(ブリスターパック60錠)
ニタゾキサニド200mg アンコート・ディスペリスブルタブレット(ブリスターパック60錠)

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