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メトトレキサート

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イミュトレックス
成分:メトトレキサート2.5mg
メーカー:Cipla
価格はUSドル日本円換算で日本への送料を含みます
しかも国際航空書留郵便(REG便)で追跡可能です
100錠3,500円
200錠6,400円
350錠9,300円
400錠11,600円
500錠13,500円

本来人間用ですが、動物薬としてよく使われていますので、英文を翻訳しました。

メトトレキサート

・メトトレキサートは抗代謝剤として用いられ、腫瘍性の病気やリウマチ性関節炎の治療に使われます。
・ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害します。ジヒドロ葉酸はプリンヌクレオチドとチミジン合成の過程に影響する前に、この酵素によってテトラヒドロ葉酸に減少します。よって、メトトレキサートはDNA合成や修復、細胞複製を阻害します。分裂している細胞は急速にメトトレキサートの作用に敏感になります。
・メトトレキサートは処方なしで入手できるものですが、獣医師の指導のもとで使用すべきものです。
・この薬は、食品医薬品局による動物への使用は認められていませんが、獣医師の処方によれば、合法的に使用できます。

ブランド名・その他の名称:
・この薬は人間のみの使用で登録されています。
・人間が使用するものとして、リューマトレックス(STADA)、メトトレキサートLPFソディウム(キサノディン)、メトトレキサートソディウム(いろいろなジェネリック)があります。
・動物が使用するものとしての登録はありません。

メトトレキサートの使用:
メトトレキサートは次の目的で使用されます。
・腫瘍形成の治療:リンパ腫、感受性固形腫瘍(骨肉種など)
・リウマチ性関節炎

注意事項と副作用:
・獣医師による処方に従って使用していれば、通常、安全で効果的なものです。しかし、動物の中には副作用をおこすものもいます。
・メトトレキサートはこの薬に、過敏やアレルギーのある動物には使用しないで下さい。あるいは、骨髄抑制が以前から存在している場合や肝臓や腎臓に機能不全がある場合にも使用はしないで下さい。
・メトトレキサートは妊娠している動物には使用しません。メトトレキサートは催奇形性物質であり、精子や卵の発達に影響する可能性があります。
・副反応として、食欲不振、吐き気、下痢、口腔腫瘍、歯肉炎、咽頭炎、白血球減少症、胃腸潰瘍、出血、腸炎、膵炎、一般的な腹痛などがあります。
・他の副作用としては、無気力、発熱、感染への抵抗力の低下などがあげられます。心膜炎、心膜液、低血圧、血栓塞栓性のものを含め、心血管への副作用の可能性があります。
・片側不全麻痺、不全麻痺、ひきつけなど、中枢神経系への副作用の可能性があります。
・紅斑性、吹き出物、掻痒、蕁麻疹、光線過敏などの皮膚に関する副作用が、人間への使用で報告されています。
腎障害、高窒素血症、腎不全、膀胱炎、血尿、肝毒性などが犬への使用で報告されています。
効能、毒性、血球数、化学的特性などはモニターしていく必要があります。理想的なのは、最初の週に血液検査をして、4〜6週間ごとにまた行っていくということです。もし、白血球数が4000/mm3以下になった場合や血小板が100,000/mm3以下になった場合は、治療を中止することを考えて下さい。

薬の相互作用:
メトトレキサートは他の薬と相互作用を及ぼす可能性があります。よって、そういった薬を使用している場合は、メトトレキサートの使用前に医師に相談することが必要です。

・NSAIDはメトトレキサートの毒性を高めてしまうので、メトトレキサートの使用中あるいは使用前はNSAIDを使用しないで下さい。
・サリチラート、フェニルブタゾン、フェニトイン、スルホンアミドは、メトトレキサートに取って代わりアルブミン結合部位に行き、毒性を高めてしまう可能性があります。
・プロベネシドはメトトレキサートの尿細管輸送を減少させます。
・腎毒性化学療法の薬、例えばシスプラチンなどは、相加効果を示す可能性があります。これはメトトレキサートの使用量が多い場合に考えられますので、注意が必要です。
・テトラサイクリン、クロラムフェニコール、非吸収性広範囲抗生物質のような経口の抗生物質は、腸におけるメトトレキサートの吸収を妨げる可能性があります。
・ペニシリンはメトトレキサートの腎臓のクリアランスを減少させることがあります。よって、毒性の血中レベルが上昇するということにつながります。ペニシリンとメトトレキサートを併用した場合、その経過を注意して観察することが必要です。
・メトトレキサートとレチノイドを併用すると、肝臓への毒性の危険が増加します。
・メトトレキサートはテオフィリンのクリアランスを減少させ、血中レベルを上昇させます。
・葉酸あるいはその派生物はメトトレキサートの使用に反応するので、葉酸の同時投与は避けるべきです。葉酸の欠乏はメトトレキサートの毒性を増加させます。
・トリメトプリム・スルファメトキサゾールは、メトトレキサートでの治療を行った人に対し、骨髄抑制を強くすることが報告されています。これは、添加抗葉酸作用によるものと考えられています。

薬を使用する際の情報:
・薬は獣医師への相談なしには使用しないで下さい。
・処方された使用量は処方の理由によって様々です。
・治療に要する期間は症状によって様々です。しかし、獣医師により処方された量はしっかりと守り、最後まで使い切って下さい。動物に改善がみられたとしても、再発の危険がありますので、決められた量を守ることが重要です。
・メトトレキサートは多剤化学療法の一部として用いられることが多いものです。使用量と使用法はその時々でまちまちになります。
・犬では、通常の使用量と使用法はまちまちです。たとえば、1日1回経口で2.5 mg/m2や隔週で1日目と5日目に経口で5.0 mg/m2与えるなどの方法があります。
・猫では、週に2〜3回、2.5〜5.0 mg/m2を経口で与えるのが通常です。

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